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		题名	作者	年代	出处	被引量
	1	普罗帕酮对HERG钾通道孔胞膜外侧氨基酸突变前后的作用显示文摘目的:探讨普罗帕酮对人类ether-a-go-go相关基因(HERG)钾通道孔道胞膜外侧突变后结合能力的影响。方法:将HERG野生型通道(WT)和HERG突变型通道(MT)的互补核糖核酸(cRNA)注射到非洲爪蟾卵母细胞,孵育24~72h后以不同刺激程序用双微电极法记录通道电流的表达。用Clampfit9.2版本软件对数据进行分析。部分电流用相应的方程拟合。结果:HERGWT外侧的第628位点的甘氨酸突变为半胱氨酸(G628C)和第631位点的丝氨酸突变为半胱氨酸(S631C)成HERGMT后普罗帕酮与HERGMT通道的结合能力减小,50%抑制浓度(IC50)对HERGWT,HERGMT分别为5.31μmol/L和7.81μmol/L。普罗帕酮对HERGWT和HERGMT的阻滞效应都呈电压和浓度依赖性。普罗帕酮减小HERGWT,但未减少HERGMT通道的半数激活电压。结论:普罗帕酮是HERG通道的开放通道阻滞剂,HERG通道孔道膜外侧突变(G628C和S631C)能改变普罗帕酮与通道之间的结合能力,从而影响通道的激活。	李绪勇李晓艳蒋学俊唐艳红王晞	2010	心血管康复医学杂志2010，19，1：	2

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