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| 1 | 氟苯尼考用于水产养殖的安全性显示文摘氟苯尼考(florfenicol),又称氟甲砜霉素,是一种新型广谱高效抗菌药物,自20世纪90年代初开始应用于水产养殖。1990年氟苯尼考首次在日本上市用于治疗黄尾(Seriolalalandei)、真鲷(Pagrosomusmajor)、银大马哈鱼(Oncorhynchuskisutch)、日本竹鱼(Trachurusjaponicus)、虹鳟(Oncorhynchusmykiss)、香鱼(Plecoglossusaltivelis)、罗非鱼和鳗鱼等的假结核性巴氏杆菌病(pasteurellosis)和链球菌病(streptococcosis),随后,韩国、挪威、智利、加拿大、英国等分别上市用于治疗专门疾病。中国1999年批准氟苯考尼为国家二类新兽药,在水产养殖上可用于治疗鳗鲡爱德华氏病和赤鳍病。本研究从氟苯尼考抗菌活性与药效学、药代动力学、毒理学、以及药物残留、耐药性等方面探讨其用于水产养殖病害防治的安全性,旨为该药在中国水产养殖中的科学合理应用提供理论参考。 | 徐力文 廖昌容 刘广锋 | 2005 | 中国水产科学2005,12,4: | 53 |
| 2 | 水产品中甲砜霉素、氟苯尼考和氟苯尼考胺酶联免疫多残留测定显示文摘将氟苯尼考胺与载体蛋白相连作为抗原免疫动物,获得抗甲砜霉素等药物的抗体,建立了水产品中甲砜霉素、氟苯尼考和氟苯尼考胺残留的ELISA检测方法。结果显示,人工抗原中氟苯尼考胺与蛋白质分子的结合比约为12∶1,血清效价达到1∶2000倍以上,50%抑制浓度(IC50)为3μg/L左右,3种酰胺醇类药物交叉反应率在30%~156%之间,鱼和虾肌肉组织中的检测限分别为6.3μg/kg和6.1μg/kg,在鱼和虾肌肉组织中三种药物的回收率在40%~120%之间,检测范围为0.2~125μg/L。该方法可同时测定甲砜霉素、氟苯尼考及其标示残留物氟苯尼考胺等3种化合物残留量。方法灵敏度、精密度和准确度均能满足兽药残留筛选检测要求。 | 刘智宏 黄耀凌 汪霞 金银珍 王鹤佳 叶妮 刘琪 张聪敏 | 2010 | 中国兽药杂志2010,44,12: | 35 |
| 3 | 氟苯尼考及其与多西环素联合的体外抗菌作用显示文摘对氟苯尼考 (Florfenicol)及其与多西环素 (Doxycycline)联合的体外抗菌活性、杀菌动力学曲线和抗菌后效应(PAE)作了研究。结果表明 :氟苯尼考对鸡大肠杆菌等 9种标准菌株最小抑菌浓度 (MIC)为 0 .2~ 1.6 mg/L ,与氯霉素相似或略低 ,比甲砜霉素低 1/2~ 1/80 ;对耐氯霉素、甲砜霉素的鸡大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌和猪大肠杆菌临床分离株仍有较强抗菌作用 ;对鸡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌动力学曲线与甲砜霉素相似 ,表现为低浓度抑菌 (小于 4 MIC值 )、高浓度缓慢杀菌 ;对鸡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的 PAE显著长于甲砜霉素 (P<0 .0 5 ) ,呈浓度依赖性 ,对鸡大肠杆菌的 PAE(1.4 5~ 2 .0 7h)显著长于对金黄色葡萄球菌 (0 .4 8~ 1.18h)。棋盘法测得氟苯尼考与多西环素联合对鸡大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌、猪链球菌和金黄色葡萄球菌均为无关作用 ,对前 3种菌的部分抑菌浓度(FIC)指数值为 1.5 ,联合时的氟苯尼考 MIC值比其单独时减小了 1/2。氟苯尼考以 1∶ 2与多西环素联合时 ,对鸡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌速率与氟苯尼考单药相比均有所增加 ,当浓度大于或等于 4 MIC时呈现出协同作用 ;对鸡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的 PAE与单药 PAE的较大值相近 ,与相应浓度的单药相比均表现为无关作用。 | 胡功政 苑丽 刘智明 王升运 王付民 | 2004 | 中国兽医学报2004,24,4: | 33 |
| 4 | 氟苯尼考3种不同给药方式在中国明对虾体内的药代动力学研究显示文摘用高效液相色谱法研究静注、肌注和口服氟苯尼考在中国明对虾(Fenneropenaeuschinensis)体内的药代动力学特征,所得数据用MCP-KP程序分析。结果表明,3种给药方式的血药经时过程均符合二室开放模型,符合一级吸收二项指数方程,血窦注射、肌肉注射、口服药饵的时间对药物质量浓度的理论方程分别是:C血注=16.38e-2.58t+0.32e-0.1t,C肌注=18.7e-2.57t+0.26e-0.12t,C药饵=15.08e–1.49t+0.65e-0.09t–15.74e–10.38t。主要药物代谢动力学参数分别是:吸收半衰期(t(1/2)α)为0.269,0.270和0.465h,消除半衰期(t(1/2)β)为6.921,6.494和7.903h,表观分布容积(Vβ)为1.287,1.293和2.421L/kg,总体清除率(Cs)为0.129,0.138和0.213L/(h·kg),药时曲线下总面积(Au,c)为0.755,0.681和0.666L/(h·kg)。肌肉注射和口服给药的生物利用度(F)分别是90.20%和97.58%。 | 李静云 李健 王群 战文斌 | 2006 | 海洋科学2006,30,7: | 24 |
| 5 | 氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究显示文摘目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。 | 魏小藏 刘卫 周小顺 蔡洪芳 | 2006 | 中南药学2006,4,6: | 24 |
| 6 | 氟苯尼考与多西环素联合对鸡大肠杆菌病的治疗效果显示文摘研究了氟苯尼考单药及与多西环素联合对鸡大肠杆菌的抗菌活性、抗菌后效应(PAE)及对试验性鸡大肠杆菌病的治疗效果.结果表明:氟苯尼考对鸡大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为1 6mg·L-1,与氯霉素相同,是甲砜霉素的2 5%;氟苯尼考对鸡大肠杆菌的PAE(1 45~2 07h)显著长于甲砜霉素(P<0 05),呈浓度依赖性.棋盘法测得氟苯尼考与多西环素联合对鸡大肠杆菌呈无关作用,部分抑菌浓度(FIC)指数值为1 5,联合时的氟苯尼考MIC值是其单独时50%.氟苯尼考以1∶2(质量比)与多西环素联合时,对鸡大肠杆菌的PAE与单药PAE的较大值相近,与相应浓度的单药相比均表现为无相关作用.氟苯尼考3种剂量(10mg·kg-1和20mg·kg-1(肌注)、30mg·kg-1(口服))、或联合用药(氟苯尼考10mg·kg-1+多西环素20mg·kg-1、氟苯尼考20mg·kg-1+多西环素40mg·kg-1(口服))5种治疗方案,对鸡大肠杆菌病的治愈率分别为73 3%,76 7%,73 3%,76 7%,80 0%,感染对照组的死亡率为80 0%. | 苑丽 胡功政 刘智明 王升运 梁军 杨玉荣 | 2005 | 河南农业大学学报2005,39,1: | 22 |
| 7 | 氟苯尼考和中草药黄芪淫羊藿合剂对鸡体液免疫反应的影响显示文摘试验分别对免疫期间的各组鸡连续两周给予不同剂量的氟苯尼考、黄芪淫羊藿合剂后,在不同日龄采取血样,用血凝抑制(HI)试验分别对鸡新城疫(ND)抗体水平和禽流感(AI)抗体水平进行监测。结果表明,混饮给药,小剂量(50mg/L)氟苯尼考对ND抗体水平影响不显著(P>0 05),而中(150mg/L)、高(250mg/L)剂量氟苯尼考对ND抗体产生有显著的抑制作用(P<0 01);氟苯尼考追加给药1周后,中、高剂量组ND抗体水平又有显著降低(P<0 05),而小剂量组ND抗体水平差异不显著;中(15ml/L)、高(22 5ml/L)剂量黄芪淫羊藿合剂对ND、AI抗体产生有显著增强作用(P<0 01);对因氟苯尼考造成的免疫抑制,黄芪淫羊藿合剂可使抗体水平恢复至对照组水平(P>0 05)。 | 操继跃 周洪波 卢笑丛 窦树龙 柳阳伟 李小宝 | 2003 | 畜牧兽医学报2003,34,4: | 23 |
| 8 | 氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定显示文摘选择低聚糖类辅料A并利用喷雾干燥法制备氟苯尼考可溶性粉。取氟苯尼考100g,辅料A900g,喷雾干燥制成规格为50g∶5g的氟苯尼考粉剂。喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶出百分率明显高于物混物,其溶出率为99.05%,分别是氟苯尼考原料干燥品(溶出率30.34%)和氟苯尼考原粉(溶出率2.35%)的3.26倍和42.15倍,使氟苯尼考的水溶性大大提高。 | 刘永琼 祝宏 王尧 李平云 李从强 | 2004 | 中国兽药杂志2004,38,10: | 19 |
| 9 | 氟苯尼考的研究进展显示文摘氟苯尼考是氯霉素类广谱抗菌化学药物,主要用于敏感细菌所致的家禽、家畜和鱼的细菌性疾病,特别是对呼吸系统感染和肠道感染效果显著。主要从氟苯尼考的理化性质、临床药效、药物代谢动力学、检测方法等方面的研究进展进行综述,以期为氟苯尼考的开发应用和残留检测提供参考。 | 孙继超 陈晨 张东辉 张继瑜 周绪正 | 2020 | 江苏农业科学2020,48,20: | 18 |
| 10 | 氟苯尼考对杂色鲍的急性毒性及组织毒理学显示文摘研究了氟苯尼考(florfen icol)对杂色鲍Haliotis diversicolorReeve稚鲍96 h的急性毒性,其LC50为(162.67±17.41)mg/L(95%置信限)。稚鲍中毒后的临床症状为:分泌大量黏液,附着力明显减弱,内脏团膨大,对外界刺激反应迟钝,呈麻痹状。组织切片观察结果表明:鲍消化腺和肾脏损伤严重,其它器官未见明显病变;随着浸浴时间和药物浓度的增加,消化腺中消化细胞空泡化,并与嗜碱性细胞逐渐从基膜脱落解体,管间结缔组织胶原纤维断裂,呈弥散状广泛坏死;肾腔上皮细胞萎缩,与基膜分离,腔体变小,微绒毛脱落,中毒严重时,肾上皮细胞融合,核解体消失。 | 徐力文 廖昌蓉 刘广锋 王江勇 | 2005 | 大连水产学院学报2005,20,4: | 17 |
| 11 | 氟苯尼考在九孔鲍体内的药代动力学初步研究显示文摘初步研究了新型抗菌兽药氟苯尼考(florfenicol)在健康九孔鲍体内的药代动力学特征;建立了高效液相色谱法(HPLC)检测鲍血淋巴中氟苯尼考含量的可靠方法,平均回收率为85.69%,最低检测限0.05μg/cm3.以20×10-6(m/m)剂量对九孔鲍腹足单次肌注,血药浓度-时间数据用非房室模型的统计矩原理(SMT)处理后的主要药代动力学参数为:血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为21.25mg/(h.dm3),平均滞留时间(MRT)为2.41h,清除率(C lB)为0.94dm3/(kg.h),稳态表观分布容积[Vd(ss)]为2.27dm3/kg,消除半衰期(t1/2β)为3.61h.结果显示氟苯尼考在九孔鲍体内吸收良好,分布广泛,代谢消除快. | 徐力文 廖昌容 王瑞旋 王江勇 陈毕生 | 2006 | 台湾海峡2006,25,2: | 17 |
| 12 | 氟苯尼考静注及肌注在绵羊体内的药代动力学研究显示文摘健康绵羊8只,随机分为A、B两组,A组静注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量30mg·kg-1氟苯尼考试验品。两周后,A组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考对照品。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合三室开放模型,主要药代动力学参数:Vd(ss)1 87±0 26L·kg-1,T1/2α1 5±0 06h,T1/2β19 47±7 64h,CL(s)0 25±0 05L·kg-1·h-1,AUC77 35±10 24μg·h·mL-1;氟苯尼考试验品肌注药 时数据符合一室开放模型,主要药代动力学参数:20mg·kg-1剂量组C(max)4 20±0 28μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 02h,T1/2ke10 07±1 08h,AUC67 47±11 02μg·h·mL-1,F(绝对)87 22%,F(相对)97 66%;30mg·kg-1剂量组C(max)7 10±1 84μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 10h,T1/2ke9 57±3 28h,AUC101 58±10 25μg·h·mL-1。实验结果表明,氟苯尼考试验品肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,在绵羊体内吸收好,分布快,消除缓慢,与先灵葆雅公司对照品相似。 | 李秀波 沈建忠 胡顶飞 | 2003 | 畜牧兽医学报2003,34,6: | 16 |
| 13 | 新型广谱抗菌药物氟苯尼考的研究进展显示文摘综述了氯霉素类抗菌药物氟苯尼考的药理作用、残留检测技术及水溶性氟苯尼考的研究。 | 丁飞 陈降华 江善祥 | 2010 | 中国动物检疫2010,27,2: | 14 |
| 14 | 氟苯尼考在鸡体内的药动学及其体内抗菌后效应研究显示文摘为探讨氟苯尼考的药动学特征及抗菌后效应(PAE),制订临床给药方案,用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。建立鸡组织笼感染模型,以菌落计数法测定氟苯尼考的体内PAE。结果显示内服给药后药-时数据符合一级吸收一室开放式模型,其药动学方程为C=4.7804(e-0.1096t-e-2.5858t),主要药动学参数:t1/2Ke=(6.42±0.83)h、Cmax=(3.96±0.42)μg/mL、AUC=(42.41±7.50)(μg/mL).h-1、Vd=(6.63±0.68)L/kg;氟苯尼考浓度在2MIC、4MIC和8MIC时,作用1h的体内PAE分别为0.35、1.20和1.48h,同时测定的体外PAE为0.23、0.93和1.17h。鸡内服氟苯尼考的给药方案为1日1次,维持剂量30mg/kg体重。 | 张旭 薛克友 王大菊 赵芬琴 谢欣梅 | 2008 | 中国兽药杂志2008,42,12: | 12 |
| 15 | 氟苯尼考在中国对虾体内消除规律的研究显示文摘采用口服药饵的方法研究氟苯尼考在中国对虾体内的代谢动力学和残留规律,用反相高效液相色谱测定氟苯尼考在对虾组织中的含量。结果表明:中国对虾连续5 d口服氟苯尼考药饵,高、低2种剂量(16 mg/kg.d和8 mg/kg.d)组的药物代谢动力学变化趋势相似,高剂量组的组织中药物含量远高于低剂量组,肝脏中的药物浓度远大于肌肉中的药物浓度,氟苯尼考在对虾体内的消除速度较快,低剂量组的消除速度比高剂量组快,2种剂量的药物在对虾肌肉中的消除曲线方程分别为C(t)高=0.247 3 e-0.015 5 t和C(t)低=0.118 2 e-0.043 2 t,消除半衰期分别为44.71 h和16.04 h。在本试验条件下,高、低2种剂量的氟苯尼考在肌肉组织中降到0.01,0.05,和0.1μg/g不同浓度水平的理论时间为:207,103,58,57,20和4 h。 | 王群 何玉英 李健 | 2007 | 中国海洋大学学报(自然科学版)2007,37,2: | 12 |
| 16 | 氟苯尼考在猪病上的应用显示文摘 | 马建云 焦库华 | 2005 | 上海畜牧兽医通讯2005,,4: | 10 |
| 17 | 鱼肉中氟苯尼考标准样品的制备显示文摘研究鲤鱼鱼肉基质中氟苯尼考的标准样品制备方法。通过添加氟苯尼考养殖鲤鱼获得样品基质,用液相色谱串联质谱法对样品的均匀性和稳定性进行检测,通过8家实验室协作定值的方式对标准样品进行定值和不确定度评估,结果表明样品的均匀性良好,稳定性可达36个月,可以用于水产品中氟苯尼考残留检测质量控制和相关的科研需要。 | 杨丽君 梁君妮 曹鹏 关丽丽 | 2015 | 食品科学2015,36,14: | 9 |
| 18 | 氟苯尼考对映异构体手性拆分及其光学纯度的测定显示文摘采用Chiralpak AD-H(4.6μm×250 mm,5μm)手性色谱柱,建立了氟苯尼考对映体的正相高效液相色谱拆分方法。考察了流动相中碱性添加剂、醇类改性剂种类及浓度对分离度、保留时间、理论塔板数、拖尾因子的影响。结果表明:以正己烷-异丙醇-甲醇(70∶15∶15)为流动相,流速为1 mL/min,柱温为30℃,检测波长为224 nm条件下,氟苯尼考与其光学异构体获得满意的分离效果。氟苯尼考在0.05~0.5g/L质量浓度范围内与其峰面积呈良好的线性关系,相关系数r为0.999 7;氟苯尼考的检出限为0.1μg/L;日内精密度RSD小于1.8%,日间精密度RSD小于2.3%;加标回收率为109%~112%,RSD不大于3.0%。该方法快速、方便,可用于工业生产中氟苯尼考光学纯度的控制。 | 赵梅仙 张传良 马佳颖 齐鹏 何继红 宋敏 张刚 吴家鑫 | 2013 | 分析测试学报2013,32,4: | 9 |
| 19 | 液相色谱-串联质谱测定养殖海水中氟苯尼考残留显示文摘应用高效液相色谱-串联质谱法测定养殖海水中的氟苯尼考残留。通过Shiseido C18色谱柱以甲醇及含0.1%乙酸和10mmol·L-1乙酸铵的水为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式,在多反应性监测模式下采集信号,定性离子对为356/185,356/219,356/336,定量离子对为356/336。本方法的线性范围是0.1~100μg·L-1,其相关系数为0.997,方法检出限为0.01μg·L-1。该方法快速、灵敏,检测结果准确可靠,适于环境监测。 | 叶赛 户江涛 宗虎民 那广水 姚子伟 王菊英 马德毅 | 2008 | 沈阳农业大学学报2008,39,3: | 8 |
| 20 | 虾肌肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留的高效液相色谱检测方法研究显示文摘建立了虾肌肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留的高效液相色谱检测法。以水和丙酮为提取溶液,Oasis MCX固相萃取柱净化,采用Inertsil ODS-3(5μm,250mm×4.6mmi.d.)反相色谱柱,以比例为68:32的A液(0.02mol/L戊烷磺酸钠-0.025mol/L磷酸钠溶液,pH3.85)与B液(含0.1%三乙胺的甲醇溶液)为流动相,在225nm处检测。氟苯尼考和氟苯尼考胺在10~1000μg/kg浓度范围内,线性关系良好;添加浓度为50、100、200、500μg/kg时,回收率在75.8%~85.9%,日内变异系数在2.4%~4.5%,日间变异系数在4.0%~5.8%;方法的检测限为10μg/kg,定量限为30μg/kg。本方法灵敏、准确、简便、快速,适于虾肌肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留的同时检测。 | 郭霞 张素霞 李建成 沈建忠 | 2008 | 中国兽药杂志2008,42,7: | 8 |