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米托蒽醌脂质体的制剂学及药效研究

查看全文 作  者:[1]王昭;[1,2]陈涛;[1,2]王汝涛;[3]张琰;[2]王惟娇 高影响力作者 机构地区:[1]西北工业大学生命科学院,陕西西安710072;[2]陕西脂质体工程技术研究中心,陕西西安710075;[3]第四军医大学唐都医院,陕西西安710038高影响力机构 出  处:《第四军医大学学报》索引2008年第29卷第23期,共4页高影响力期刊 基  金:陕西省重大科技创新项目(2006ZKC-04) 摘  要:目的:采用pH梯度法制备脂质体米托蒽醌并研究其稳定性、毒性和抑瘤药效.方法:以国产卵磷脂和胆固醇为膜材,薄膜-挤压法制备粒径均一的大单室脂质体,利用跨膜pH梯度载药法制备米托蒽醌脂质体,测定其载药率,考察该制剂及磷脂辅料的稳定性.以荷瘤小鼠为模型研究脂质体米托蒽醌的毒性和抑瘤效果.结果:该方法可以获得平均粒径110nm的大单室脂质体,pH梯度载药的包封率可以高达97%.在低温条件未发生药物泄露.药物和卵磷脂的水解也不明显.脂质体米托蒽醌显著降低了药物毒性,提高了药物的抗癌效果.结论:国产磷脂辅料,薄膜-挤压法制备大单室脂质体,pH梯度载药制备脂质体米托蒽醌是可行的工艺方法.动物实验表明脂质体米托蒽醌可以降低毒性,有很好的抗肿瘤作用. 关 键 词:脂质体 米托蒽醌 稳定性 药理学
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