凋亡抑制蛋白及其拮抗剂研发进展

查看全文 作　　者：[1]范应仙;[1,2]张继虹;[1]张宽仁

机构地区：[1]昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500;[2]昆明理工大学医学院,云南昆明650500

出　　处：《中国新药与临床杂志》索引2013年第32卷第4期,共8页

基　　金：云南省自然科学基金(KKSA201126061) 摘　　要：凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重要的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala-Val-Pro-Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspases),促进细胞的凋亡。近年来以IAPs为靶点,研制有抗癌特异性的小分子IAP拮抗剂,寻找高效低毒的smac拟态物(smac-mimics)的治疗策略倍受关注。Smac-mimics的研发是近几年研究用于肿瘤治疗的一种新思路。本文主要介绍IAPs作用机制及抗凋亡拮抗剂smac-mimics研发进展。 关键词：细胞凋亡凋亡抑制蛋白质类 SMAC蛋白拟态物肿瘤治疗方案

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