Design, Synthesis, Antifungal Activities and SARs of (R)-2-Aryl-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic Acid Derivatives

查看全文 作　　者：Jingbo Liu Yuxin Li Youwei Chen Xuewen Hua Yingying Wan Wei Wei Haibin Song Shujing Yu Xiao Zhang Zhengming [1]Li

机构地区：[1]State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Collaborative Innovation Center of Chemical Science DQG Engineering ( Tianjin), Nankai University, Tianjin 300071, China

出　　处：《Chinese Journal of Chemistry》索引2015年第33卷第11期,共7页

基　　金：We gratefully acknowledge the financial support of this work by the "111" Project of Ministry of Education of China (No. B06005) and the Natural Science Foundation of China (No. 31370039). 摘　　要：基于自然产品 2-aryl-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic 酸的结构,一系列新奇(R)-2-aryl-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic 酸衍生物被设计并且综合。他们的结构被 ¹ H NMR, ¹³ C NMR 和 HRMS。复合 9b 的单个水晶结构被 X 光检查衍射分析决定。抗真菌的活动第一次被评估。生物鉴定结果显示展出的大多数混合物节制到好抗真菌的活动。复合 13a 的抗真菌的活动(对 Cercospora arachidicola Hori ) , 13d (对 Alternaria solani ) ,并且 16e (对 Cercospora arachidicola Hori ) 分别地,是 61.9% , 67.3% 和 61.9% 它比商业杀真菌剂 chlorothalonil 和 carbendazim 的那些高。而且,复合 13d 对测试的 7 种真菌展出了优秀抗真菌的活动(66.7% , 77.3% , 63.0% , 87.9% , 70.0% , 70.0% 和 80.0% 在 50 µg ? mL ) 。因此, 13d 能为抗真菌的代理人的发展被用作新铅结构。 关键词：抗真菌活性衍生物 SARS 设计合成活性化合物 X射线衍射分析单晶结构

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