A sting in the tail: the N-terminal domain of the androgen receptor as a drug target

查看全文 作　　者：Amy E [1]Monaghan;Iain J [1]McEwan

机构地区：[1]School of Medicine, Medical Sciences and Nutrition, Institute of Medical Sciences, University of Aberdeen, Foresterhill, Aberdeen, AB25 2ZD, United Kingdom.

出　　处：《Asian Journal of Andrology》索引2016年第18卷第5期,共8页

摘　　要：在前列腺癌症(PCa ) 的开始和前进的雄激素受体(AR ) 的角色很好被建立。AR ligand 有约束力的领域(LBD ) 的竞争抑制是采用在最近的年里与疾病作斗争的 antiandrogen 治疗的主食。然而,他们的功效被抵抗的出现经常限制了,通过点变化,和受体截断调停了。作为结果,为病人与的预后恶意阉割抵抗疾病遗体穷人。AR 的氨基终端的域(NTD ) 被显示了为 AR 功能批评。它的模块化的激活功能(AF-1 ) 在蛋白质蛋白质相互作用为基因规定和参予是重要的。由于领域的内在地混乱的结构,然而,它的潜力在过去被斥为治疗学的干预的一个候选人。小分子 EPI-001 的最近的出现提供了 AR-NTD 能治疗学地被指向的证据,独立于 LBD。AR-NTD 指向有潜力破坏在 AR 和它的 coregulatory 绑定搭挡之间的多重分子间的相互作用,除了在 AR 的领域之间的 intramolecular 串音。直接指向这些蛋白质蛋白质相互作用或 NTD 的治疗学应该也对新兴的 AR 有功效拼接可以在 PCa 起一个作用的变体前进。这评论将在 AR 功能讨论内在的混乱的角色并且说明新兴的治疗怎么可能在 PCa 指向 NTD。 关键词：雄激素受体蛋白质-蛋白质相互作用结构域 N-末端药物前列腺癌靶向治疗激素疗法

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