| 1 | Isoflavones enhance pharmacokinetic exposure of active lovastatin acid via the upregulation of carboxylesterase in high-fat diet mice after oral administration of Xuezhikang capsules显示文摘Xuezhikang 囊(XZK ) 是为 hyperlipidemia 治疗包含 lovastatin (Lv ) 的繁体中文药,尽管它比 Lv 有更少副作用。然而,贡献它的不同功效的 pharmacokinetic 机制和低副作用是不清楚的。老鼠被喂为 6 个星期到的一本高脂肪的食谱(HFD ) 导致 hyperlipidemia。我们首先在跟随 Lv 的口头的管理的 HFD 鼠标进行了 pharmacokinetic 研究( 10mg/kg , i.g )并且发现那 HFD 显著地减少了 Lv 的活跃形式( lovastatin 酸, LvA )在发行量系统的暴露特别在指向的机关肝,与到 LvA 的从 Lv 的拒绝的变换,而 Lv (为 myotoxicity 负责)在肌肉的暴露显著地增加了。然后,我们在 XZK 的口头的管理以后在 HFD 老鼠比较了 Lv 的 pharmacokinetic 侧面(1200mg/kg, i.g ) 或 Lv 的相等的剂量(10mg/kg, i.g ) 。LvA 的更高的暴露和 Lv 的更低的暴露在 XZK 管理以后被观察,建议在 XZK 的一些成分的一个 pharmacokinetic 相互作用。进一步的研究表明 HFD 支持了发炎并且禁止了 carboxylesterase (CES ) 在肠和肝的活动,因此贡献 Lv 的更低的转变进 LvA。相反, XZK 在肠和肝禁止了发炎和 upregulated CES。最后,我们评估了 monacolins 和 phytosterols 的效果, isoflavones 的部分摘录在煽动性的 LS174T 或 HepG2 房间上,它证明 isoflavones 禁止了发炎, upregulated CES,并且显著地提高了 Lv 的变换进 LvA。第一次,我们提供在 XZK 的 isoflavones 和 Lv 在音乐会扮演提高功效并且减少 Lv 的副作用的证据。 | Dong feng Chun Ge Zhao-yi Tan Jian-guo Sun Yuan Xie Lan Yao Cai-xia Yan Ji-ye Aa Guang-ji Wang | 2018 | Acta Pharmacologica Sinica2018，39，11： | 4 |
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